艾沙康唑/艾沙康唑鎓硫酸盐

胶囊剂：186.3 mg（相当于100mg艾沙康唑） 注射用粉末：372.6 mg（相当于200mg艾沙康唑）

FDA批准用于治疗成人侵袭性曲霉菌病和侵袭性毛霉菌病

化合物专利今年10月过期（CN1185230C）

WO-9945008保护几种基于三唑的抗真菌化合物，在美国的专有权将于2027年3月到期；

在欧盟，孤儿药的专有权到2025年10月为止。

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1. 艾沙康唑是目前唯一一个可以同时治疗侵袭性曲霉菌和毛霉菌感染的药物；

2. 艾沙康唑对侵袭性曲霉菌感染的治疗效果与伏立康唑无显著性差异， 且具有更好的耐受性和安全性，而伏立康唑对毛霉菌是几乎无效的；

3. FDA授予Cresemba用于治疗侵袭性曲霉菌和毛霉菌感染的孤儿药资格。

1．艾沙康唑存在和其他三唑类抗真菌药类似的肝脏毒性、药物间相互作用等劣势；

2．三唑类药物是CYP450 酶抑制剂，可导致合用药物代谢降低，从而增加毒性风险。如与艾沙康唑合用时，他克莫司、西罗莫司的AUC 分别上升1.25 倍和84 倍；

3．试验结果表明，艾沙康唑对念珠菌病的治疗与现有治疗药物相比并无明显优势。

1. 由于全球免疫缺陷人群的逐步增加，侵袭性真菌感染也逐渐成为了全球性健康问题；

2. 据估计每年大概有150万人死于真菌感染，但目前治疗真菌感染的药物数量有限；

3．三唑类抗真菌药物凭借抗菌谱广、毒性较小且耐受性好的优势，广泛应用于临床；

4．新一代三唑类广谱抗真菌药，艾沙康唑有望成为继伏立康唑之后，临床治疗侵袭性真菌感染的新选择。

1．目前，伏立康唑仍被认为是治疗侵袭性曲霉病的首选药物；

2．除艾沙康唑外，还有在研的里氟康唑（ravuconazole，百时美施贵宝）、阿巴康唑（albaconazole，葛兰素史克）皆进入2 期临床试验阶段。里氟康唑抗菌谱与伏立康唑类似，但半衰期更长（76~202 h），且对念珠菌活性更强；

3．抗真菌药物的广泛使用亦导致了耐药菌的出现，预防和治疗侵袭性真菌感染的策略选择变得更加复杂和困难。